Aurrekariak

Tofacitinib zitratoa, CP-690550 zitratoa izenez ere ezaguna, janus kinase 3 (JAK3) inhibitzaile indartsua da, linfozitoen biziraupena, ugalketa, bereizketa eta apoptosia erregulatzen duen seinale-transdukzioan parte hartzen duen zelula hematopoetikoen tirosina kinasa.Inhibizioa JAK3 espezifikoa da, JAK familiakoak ez diren beste kinasak baino 1000 aldiz gehiagoko selektibitatearekin.JAKS (IC50 = 1 nM) inhibitzeaz gain, tofacitinib zitratoak janus kinase 2 (JAK2) eta janus kinase 1 (JAK1) ere inhibitzen ditu 20 eta 100 aldiz potentzia gutxiagorekin, hurrenez hurren.Hala eta guztiz ere, azken ikerketa batean, tofacitinib zitrataren lotura-afinitateak (Ki) JAK1, JAK2 eta JAK3-ekiko 1,6 nM, 21,7 nM eta 6,5 ​​nM-koak zirela jakinarazi zuten.

Erreferentzia

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan eta Palak Gulati.Janus kinasa inhibitzailearekin hantura tratatzea CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Produktuen aipamena

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE-k ugaztunen serina/treonina kinasa GSK3 tirosina kinasa bihurtzen du makrofagoen polarizazioa zuzentzeko".Zelula Ostalariaren Mikrobioa.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Baricitinib, upadacitinib eta tofacitinib-en arteko zitokinen seinaleztapenaren erregulazioa giza leukozitoen azpipopulazioetan".Artritis Res Ther.2019ko abuztuak 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Asma larria duten pazienteen 2. motako arnasbideen berezko zelula linfoideen esteroideen erresistentzia: linfopoietina estromal timikoaren rola." J Allergy Clin Immunol.2018ko urtarrila;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."CYP4Z2P pseudogenearen 3′ UTR-ak tumore-angiogenesia sustatzen du bularreko minbizian CYP4Z1-en ceRNA gisa jokatuz".Bularreko minbiziaren ikerketa eta tratamendua (2015): 1-14.PMID: 25701119

Deskribapena

Tofacitinib zitratoa ahoz eskuragarri dagoen JAK1/2/3 inhibitzailea da, 1, 20 eta 112 nM-ko IC50ekin, hurrenez hurren.Tofacitinib zitratoak bakterioen, onddoen aurkako eta birusen aurkako jarduerak ditu.

Biltegiratzea

4°C, argitik babestu

*Disolbatzailean: -80°C, 6 hilabete;-20 °C, hilabete 1 (argitik babestu)

Egitura kimikoa

Lotutako Datu Biologikoak

Lotutako Datu Biologikoak

Lotutako Datu Biologikoak

Lotutako Datu Biologikoak

Lotutako Datu Biologikoak