Aurrekariak

Talidomida sendagai lasaigarri gisa sartu zen, agente immunomodulatzaile gisa eta minbizi askoren sintomak tratatzeko ere ikertzen da. Talidomida E3 ubiquitin ligase bat inhibitzen du.,hau da, CRBN-DDB1-Cul4A konplexua.

Deskribapena

Thalidomida hasieran lasaigarri gisa sustatzen da, cereblon (CRBN) inhibitzen du, cullin-4 E3 ubiquitin ligase konplexuaren CUL4-RBX1-DDB1, Kd batekin.∼250 nM, eta minbiziaren propietate immunomodulatzaileak, antiinflamatorioak eta antiangiogenikoak ditu.

In Vitro

Thalidomida hasieran lasaigarri gisa sustatzen da, minbiziaren propietate immunomodulatzaileak, antiinflamatorioak eta angiogenikoen aurkakoak ditu eta cereblon (CRBN) du helburu, cullin-4 E3 ubiquitin ligasa konplexuaren CUL4-RBX1-DDB1, Kd batekin.∼250 nM[1]. Talidomida (50μg/mL) icotinib-en tumorearen aurkako jarduera indartzen du PC9 eta A549 zelulen ugalketaren aurka, eta efektu hori apoptosiarekin eta zelulen migrazioarekin erlazionatuta dago. Gainera, Thalidomide eta icotinib-ek EGFR eta VEGF-R2 bideak inhibitzen dituzte PC9 zeluletan [3].

Talidomideak (100 mg/kg, po) kolagenoaren deposizioa inhibitzen du, mRNAren adierazpen maila beherantz erregulatzen du.α-SMA eta kolageno I, eta nabarmen murrizten ditu RILF saguen hanturazko zitokinak. Talidomideak RILF arintzen du ROSen kendu eta TGF-ren beheranzko erregulazioaren bidez.β/Smad bidea Nrf2 egoeraren araberakoa[2]. Talidomideak (200 mg/kg, po) icotinibarekin konbinatuta PC9 zelulak dituzten sagu biluzietan tumoreen aurkako efektu sinergikoak erakusten ditu, tumorearen hazkundea kendu eta tumorearen heriotza sustatuz [3].