Aurrekariak

Atorvastatina Kaltzioa HMG-CoA erreduktasaren inhibitzaile indartsua da 150 nM-ko IC50 balioarekin [1].
HMG-CoA reductasa kolesterola sortzen duen mevalonatoaren bideko entzima gakoa da.HMG-CoA tasa mugatzen duen entzima da eta garrantzitsua da odoleko kolesterol maila jaisteko.HMG-CoA erreduktasa erretikulu endoplasmikoan dago eta zortzi transmintz-domeinu ditu.HMG-CoA erreduktasaren inhibitzaileek LDL (dentsitate baxuko lipoproteinen) hartzaileen adierazpena eragin dezakete gibelean.LDL plasmatikoen katabolismo-mailak handitzea eta aterosklerosiaren faktore garrantzitsua den kolesterol plasmatikoen kontzentrazioa murriztea dakar.HMG-CoA erreduktasak paper garrantzitsua betetzen du kolesterolaren sintesian.HMG-CoA kolesterola jaisten duten botiken helburu bakarra da.HMG-CoA reductasa garapenerako entzima garrantzitsua da.HMG-CoA erreduktasaren jarduera germen-zelulen migrazio-akatsekin lotuta dago.Bere jarduera inhibitzeak garun barneko hemorragia ekar dezake[1].
Atorvastatina HMG-CoA erreduktasa inhibitzailea da 154 nM-ko IC50 balioa duena.Zenbait dislipidemia eta hiperkolesterolemia tratatzeko eraginkorra da [1].40 mg-ko atorvastatinaren tratamenduak kolesterol osoa % 40 murrizten du 40 egun igaro ondoren.[1]Era berean, kolesterol-maila normala duten koronarioak edo trazuak tratatzeko erabiltzen da.[2]Atorvastatinak dentsitate baxuko lipoproteinen aferesia ere murrizten du pazienteetan, LDL-hartzaileen adierazpena eraginez.
CYP3A4 (zitokromo P450 3A4) ekintza terapeutikoen eraginerako garrantzitsuak diren hainbat metabolitotan metabolizatzen da.[3]
Erreferentziak:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Atorvastatin-en epe luzerako eraginkortasuna eta segurtasuna III mota larria eta dislipidemia konbinatuaren tratamenduan.Bihotza 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al. -batez besteko kolesterol-kontzentrazioa, Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): ausazko kontrolatutako saiakuntza zentro anitzekoa.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: atorvastatinaren farmakokinetika klinikoa.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Egitura kimikoa