GIzen Enerikoa:venetoclax (ven ET oh klax)
Marka izena: Venclexta, Venclexta hasierako paketea

Venetoclax helduen leuzemia linfozitiko kronikoa edo leuzemia linfozitiko txikia tratatzeko erabiltzen da. Venetoclax bakarrik edo minbiziaren beste sendagai batzuekin batera erabiltzen da baldintza hauek tratatzeko.

Venetoclax azazitidina, decitabina edo zitarabinarekin batera erabiltzen da leuzemia mieloide akutua tratatzeko. Konbinazio hau 75 urte edo gehiago dituzten helduen kasuan edo beste baldintza mediko batzuengatik kimioterapia estandarra erabili ezin duten helduentzat da.

Venetoclax batzuetan beste tratamendu batzuek huts egin ondoren ematen da.

Venetoclax sendagaien gida honetan zerrendatzen ez diren helburuetarako ere erabil daiteke.

Deskribapena

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) Bcl-2 inhibitzaile oso indartsua, selektiboa eta ahoz bioerabilgarria da, 0,01 nM baino gutxiagoko Kiarekin. Venetoclaxek autofagia eragiten du.

In Vitro

Venetoclax-ek (ABT-199) FL5.12-BCL-2 zelulak (EC50=4 nM) hiltzen ditu, Venetoclax-ek (ABT-199) FL5.12-BCL-XL zelulen aurka (EC50=261 nM) askoz aktibitate ahulagoa erakusten du. ABT-199-k ere selektibitatea erakusten du ugaztun zelularreko bi hibridoen saiakuntzetan, non BCL-2-BIM konplexuak apurtzen dituen (EC50=3 nM) baina askoz ere eraginkorragoa den BCL-XL-BCL-XS-en aurka (EC50=2,2).μM) edo MCL-1-NOXA konplexuak.

RS4;11 zeluletatik (ALL) eratorritako xenoinjertoetan 12,5 mg-ko ahozko dosi bakar baten ondoren, Venetoclax-ek (ABT-199) %47ko (P<0,001) tumore-hazkunde maximoa (TGImax) eta tumore-hazkundea eragiten du. %26ko atzerapena (TGD) (P<0,05)[1].

Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 4 egunez ezarritako xenoinjertoen (LOUCY T-ALL zelula-lerroaren saguaren xenograft eredua) tumoreen tratamenduak karga leuzemikoaren murrizketa nabarmena dakar.