Deskribapena

Dabigatran etexilate mesilatoa (BIBR 1048MS) Dabigatran-en ahozko prodroga aktiboa da.Dabigatran etexilato mesilatoak efektu antikoagulatzaileak ditu eta fibrilazio aurikularrengatik venousthromboembolism eta trazuaren profilaxirako erabiltzen da.

Aurrekariak

Deskribapena: IC50 Balioa: 4.5nM (Ki);10nM (Tronbinak eragindako plaketa agregazioa) [1] Dabigatran tronbina inhibitzaile zuzena (DTI) itzulgarri eta selektiboa da, garapen kliniko aurreratua jasaten duena, ahoz ahozko prodroga aktibo gisa, dabigatran etexilatoa.in vitro: Dabigatranek modu selektiboan eta itzulgarri batean inhibitu zuen giza tronbina (Ki: 4,5 nM) eta baita tronbinak eragindako plaketa-agregazioa (IC(50): 10 nM), eta ez zuen eragin inhibitzailerik erakusten plaketak estimulatzen dituzten beste agenteetan.Trombina sortzea plaketetan. -Plasma eskasa (PPP), tronbina-potentzial endogenoa (ETP) kontzentrazio-menpeko inhibitu zen bezala neurtuta (IC(50): 0,56 microM).Dabigatranek kontzentrazio-menpeko efektu antikoagulatzaileak frogatu zituen in vitro hainbat espezietan, tronboplastina partziala aktibatutako denbora (aPTT), protrombina denbora (PT) eta ecarin koagulazio denbora (ECT) bikoiztuz giza PPPn 0,23, 0,83 eta 0,18 microM-ko kontzentrazioetan, hurrenez hurren. 1].in vivo: Dabigatranek aPTT dosiaren arabera luzatu zuen arratoietan (0,3, 1 eta 3 mg/kg) eta rhesus tximinoetan (0,15, 0,3 eta 0,6 mg/kg) zain barneko administrazioaren ondoren.Dosiaren eta denboraren araberako efektu antikoagulatzaileak ikusi ziren arratoi kontzienteei (10, 20 eta 50 mg/kg) edo rhesus tximinoei (1, 2,5 edo 5 mg/kg) ahoz administratutako dabigatran etexilatoarekin, gehienezko efektu 30 eta 120 artean ikusi zen. min administratu ondoren, hurrenez hurren [1].Dabigatran etexilatoarekin tratatutako pazienteek iskemiko trazu gutxiago izan zituzten (3,74 dabigatran etexilato vs 3,97 warfarina) eta garezur barneko hemorragia eta iktu hemorragiko konbinatu gutxiago (0,43 dabigatran etexilato vs 0,99 warfarina [2 paziente)- urte bakoitzeko.Entsegu klinikoa: ahozko dabigatran etexilatuaren farmakokinetika eta farmakodinamikaren ebaluazioa paziente hemodialisian.1. fasea

Biltegiratzea

Entsegu klinikoa

Egitura kimikoa