Aurrekariak

Agomelatina melatoninaren hartzaileen agonista eta serotoninaren 5-HT2C hartzailearen antagonista da 0,062 nM eta 0,268 nM eta IC50 0,27μM-ko Ki balioekin, MT1, MT2 eta 5-HT2C-ren [1].

Agomelatina antidepresibo berezia da eta depresio-nahaste handiaren (MDD) tratatzeko garatu da. Agomelatina 5-HT2C-ren aurkako selektiboa da. Klonatutako giza 5-HT2A eta 5-HT1Aekiko afinitate baxuak erakusten ditu. Melatonina-hartzaileei dagokienez, agomelatinak giza MT1 eta MT2 klonatutako gizakien antzeko afinitateak erakusten ditu 0,09 nM eta 0,263 nM Ki balioekin, hurrenez hurren. In vivo ikerketetan, agomelatinak dopamina eta noradrenalina maila handitzea eragiten du 5-HT2C-ren sarrera inhibitzailea blokeatuz. Gainera, agomelatina emateak estresak eragindako sakarosa-kontsumoaren murrizketari aurre egiten dio depresio-eredu batean. Horrez gain, agomelatinak antsietatearen eraginkortasuna arintzen du karraskarien antsietate eredu batean [1].

Erreferentziak:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20 (12): 981-992.

Egitura kimikoa