Aurrekariak

Agomelatina melatonina-hartzaileen agonista eta serotoninaren 5-HT2C hartzailearen antagonista da 0,062 nM eta 0,268 nM eta IC50 0,27μM-ko Ki balioekin, MT1, MT2 eta 5-HT2C-ren [1].

Agomelatina antidepresibo berezia da eta depresio-nahaste handiaren (MDD) tratatzeko garatu da.Agomelatina 5-HT2Cren aurkako selektiboa da.Klonatutako giza 5-HT2A eta 5-HT1Aekiko afinitate baxuak erakusten ditu.Melatonina-hartzaileentzat, agomelatinak giza MT1 eta MT2 klonatutako gizakien antzeko afinitateak erakusten ditu 0,09 nM eta 0,263 nM Ki balioekin, hurrenez hurren.In vivo ikerketetan, agomelatinak dopamina eta noradrenalina maila handitzea eragiten du 5-HT2C-ren sarrera inhibitzailea blokeatuz.Gainera, agomelatina emateak estresak eragindako sakarosa-kontsumoaren murrizketari aurre egiten dio depresio-eredu batean.Horrez gain, agomelatinak antsietatearen eraginkortasuna arintzen du karraskarien antsietate eredu batean [1].

Erreferentziak:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Egitura kimikoa