Rosuvastatina (Crestor marka, AstraZeneca-k merkaturatzen du) estatina gehien erabiltzen diren sendagaietako bat da.Beste estatinak bezala, rosuvastatina agintzen da pertsona baten odoleko lipidoen maila hobetzeko eta arrisku kardiobaskularra murrizteko.

Rosuvastatina merkatuan egon zen lehen hamarkadan, oso zabalduta zegoen "hirugarren belaunaldiko estatina" gisa, eta, ondorioz, eraginkorragoa zela eta beste estatina gehienek baino efektu kaltegarri gutxiago eragin zuen.Urteak aurrera joan ahala eta entsegu klinikoetako frogak pilatu ahala, estatina zehatz honenganako ilusio goiztiarra moderatu egin da.

Aditu gehienek gaur egun rosuvastatinaren arrisku eta onura erlatiboak beste estatina batzuen antzekoak direla uste dute.Hala ere, rosuvastatina hobets daitekeen egoera kliniko batzuk daude.

Rosuvastatinaren erabilerak

Odoleko kolesterola murrizteko garatu ziren estatinak.Droga hauek hidroximetilglutaril (HMG) CoA erreduktasa izeneko gibeleko entzimarekin lehiakortasunean lotzen dira.HMG CoA erredutaksak gibelaren kolesterolaren sintesian tasa-mugatzailea du.

HMG CoA erreduktasa blokeatuz, estatinek gibeleko LDL ("txarra") kolesterol-ekoizpena nabarmen murrizten dute, eta, beraz, LDL kolesterolaren odol-maila % 60 murriztu dezakete.Horrez gain, estatinek odoleko triglizeridoen maila apur bat murrizten dute (% 20-40 inguru) eta HDL kolesterolaren ("kolesterol ona") odol-mailaren igoera txiki bat sortzen dute (% 5 inguru).

Duela gutxi garatu diren PCSK9 inhibitzaileak izan ezik, estatinak kolesterola murrizteko dauden sendagairik indartsuenak dira.Gainera, kolesterola jaisten duten beste botiken aldean, saiakuntza klinikoek frogatu dute estatinak epe luzerako epe luzerako epe luzerako gaixotasuna ezarrita duten pertsonen eta CAD garatzeko arrisku ertaina edo handia duten pertsonen epe luzerako emaitzak hobetu ditzaketela. .

Estatinek ere nabarmen murrizten dute ondorengo bihotzeko infartuak izateko arriskua, eta CADaren ondorioz hiltzeko arriskua murrizten dute.(PCSK9 inhibitzaile berrienak ere eskala handiko RCTetan erakutsi dira emaitza klinikoak hobetzeko).

Uste da estatinek emaitza klinikoak nabarmen hobetzeko duten gaitasun hori, neurri batean behintzat, kolesterola murrizten ez duten onura batzuen edo guztien ondorio dela.LDL kolesterola jaisteaz gain, estatinek propietate antiinflamatorioak, odolaren koagulazioaren aurkako efektuak eta plaka egonkortzeko propietateak ere badituzte.Gainera, sendagai hauek C-erreaktiboen proteina maila murrizten dute, funtzio baskular orokorra hobetzen dute eta bizitza arriskuan jartzen duten bihotzeko arritmiak izateko arriskua murrizten dute.

Oso litekeena da estatinak frogatutako onura klinikoak kolesterola murrizteko efektuen eta kolesterola ez den efektu sorta anitzen konbinazioaren ondoriozkoak izatea.

Nola desberdina da Rosuvastatina?

Rosuvastatina "hirugarren belaunaldiko" deitzen den estatina droga berriagoa da.Funtsean, merkatuan dagoen estatina sendagairik indartsuena da.

Bere indar erlatiboa bere ezaugarri kimikoetatik dator, hau da, HMG CoA erreduktasari sendoago lotzeko aukera ematen diote, eta horrela entzima honen inhibizio osoago bat eraginez.Molekulaz molekula, rosuvastatinak LDL-kolesterola jaisten du beste estatina batzuek baino.Hala ere, kolesterola jaisteko antzeko magnitudeak lor daitezke beste estatina gehienen dosi handiagoak erabiliz.

Estatina-terapia "intentsiboa" behar denean kolesterol-maila ahalik eta baxuena lortzeko, rosuvastatina mediku askorentzat gomendagarria da.

Rosuvastatinaren eraginkortasuna

Rosuvastatina bereziki eraginkorra izatearen ospea lortu du estatinen artean, batez ere bi saiakuntza klinikoren emaitzetan oinarrituta.

2008an, JUPITER ikerketaren argitalpenak nonahiko kardiologoen arreta bereganatu zuen.Ikerketa honetan, odoleko LDL kolesterol maila normala baina CRP maila altua zuten 17.000 pertsona osasuntsu baino gehiago ausazkoak izan ziren egunean 20 mg rosuvastatina edo plazeboa jasotzeko.

Jarraipenean, rosuvastatina ausaz hartutako pertsonek LDL kolesterol-maila eta CRP-maila nabarmen murriztu ez ezik, gertakari kardiobaskular gutxiago ere izan zituzten (bihotzeko infartua, trazua, birbaskularizazio prozeduraren beharra, hala nola stent edo bypass kirurgia, besteak beste). eta bihotzeko iktusaren konbinazioa, edo heriotza kardiobaskularra), baita kausa guztietako hilkortasuna murriztea ere.

Azterketa hau nabarmena izan zen, ez bakarrik rosuvastatinak emaitza klinikoak nabarmen hobetu zituelako itxuraz osasuntsu dauden pertsonengan, baizik eta pertsona horiek ez zutelako kolesterol-maila altua matrikulatzeko unean.

2016an, HOPE-3 epaiketa argitaratu zen.Ikerketa honek 12.000 pertsona baino gehiago matrikulatu zituen gaixotasun aterosklerotiko baskularretarako arrisku-faktore bat gutxienez, baina CAD agerikoa ez.Parte hartzaileak ausazko banatu ziren rosuvastatina edo plazeboa jasotzeko.Urte baten amaieran, rosuvastatina hartzen zuten pertsonek emaitza konposatu baten murrizketa nabarmena izan zuten (bihotzeko infartua edo trazua hilgarria barne, edo gaixotasun kardiobaskularrengatik heriotza barne).

Bi saiakuntza horietan, rosuvastatina aleatoriatzeak arrisku-faktore bat edo gehiago zuten pertsonen emaitza klinikoak nabarmen hobetu zituen, baina gaixotasun kardiobaskular aktiboaren seinalerik ez.

Kontuan izan behar da entsegu hauetarako rosuvastatina aukeratu zela ez estatina botiken artean indartsuena zelako, baizik eta (neurri handi batean behintzat) entseguak AstraZeneca, rosuvastatinaren egileak, babestuta zituelako.

Lipidoen aditu gehienek uste dute saiakuntza horien emaitzak berdinak izango zirela beste estatina nahikoa dosi erabili izan balitz, eta, hain zuzen ere, estatina sendagaien terapiari buruzko egungo gomendioek, oro har, estatinaren edozein sendagai erabiltzea onartzen dute, betiere. dosia nahikoa altua da, gutxi gorabehera, rosuvastatina dosi txikiagoarekin lortuko litzatekeen kolesterol-jaitsiera maila bera lortzeko.(Arau orokor honen salbuespena gertatzen da "estatina-terapia intentsiboa" eskatzen denean. Estatina-terapia intentsiboa rosuvastatina dosi altuko edo dosi altuko atorvastatina esan nahi du, hau da, eskuragarri dagoen hurrengo estatina indartsuena).

Baina rosuvastatina bi saiakuntza kliniko nagusi hauetan erabili zen estatina izan zenez, mediku askok lehenetsi egin dute rosuvastatina aukeratutako estatina gisa.

Egungo Adierazpenak

Estatina terapia odoleko lipidoen maila anormalak hobetzeko (zehazki, LDL kolesterola eta/edo triglizerido maila murrizteko) eta gaixotasun kardiobaskularrak prebenitzeko adierazten da.Estatinak gomendatzen dira gaixotasun kardiobaskular aterosklerotikoa finkatua duten pertsonentzat, diabetesa dutenentzat eta gaixotasun kardiobaskularra garatzeko 10 urteko arriskua % 7,5-% 10etik gorakoa den pertsonei.

Oro har, estatina sendagaiak eraginkortasunari eta gertakari kaltegarriak eragiteko arriskuari dagokionez trukagarritzat jotzen diren arren, baliteke rosuvastatina hobetsi izana.Zehazki, "intentsitate handiko" estatina-terapia LDL kolesterola ahalik eta maila baxuenetara murrizteko xedea denean, oro har, rosuvastatina edo atorvastatina dagokien dosi altuagoetan gomendatzen da.

Hartu aurretik

Estatinaren edozein sendagai agindu aurretik, zure medikuak arriskuen ebaluazio formal bat egingo du gaixotasun kardiobaskularra garatzeko arriskua kalkulatzeko eta zure odol lipidoen maila neurtuko du.Dagoeneko gaixotasun kardiobaskularra baduzu edo hori garatzeko arrisku nabarmen handia baduzu, zure medikuak estatina sendagai bat gomendatuko du.

Ohiko estatinan agindutako beste sendagai batzuk atorvastatina, simvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina eta pravastatina dira.

Crestor, AEBetako rosuvastatinaren marka, nahiko garestia da, baina orain eskuragarri daude rosuvastatinaren forma generikoak.Zure medikuak rosuvastatina hartu nahi baduzu, galdetu generiko bat erabil dezakezun.

Estatinak ez dira erabili behar estatinari edo haien osagairen bati alergia duten pertsonei, haurdun dauden edo edoskitzen ari diren pertsonei, gibeleko gaixotasuna edo giltzurrun-gutxiegitasuna dutenei edo alkohol kantitate gehiegi edaten dutenei.Ikerketek erakusten dute rosuvastatina segurtasunez erabil daitekeela 10 urtetik gorako haurrengan.

Rosuvastatinaren dosia

Rosuvastatina LDL kolesterol-maila altua murrizteko erabiltzen denean, normalean dosi baxuagoak hasten dira (eguneko 5 eta 10 mg) eta hilean behin edo bitan gora doitzen dira behar izanez gero.Familia hiperkolesterolemia duten pertsonengan, medikuak normalean dosi zertxobait handiagoak hartzen hasten dira (10 eta 20 mg eguneko).

Rosuvastatina arrisku moderatua duten pertsonen gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murrizteko erabiltzen denean, hasierako dosia eguneko 5 eta 10 mg izan ohi da.Arriskua altutzat jotzen den pertsonetan (bereziki, 10 urteko arriskua % 7,5etik gorakoa dela kalkulatzen da), intentsitate handiko terapia hasi ohi da, eguneko 20 eta 40 mg-rekin.

Dagoeneko ezarrita dagoen gaixotasun kardiobaskularra duen pertsona batean rosuvastatina gertakari kardiobaskular osagarriak izateko arriskua murrizteko erabiltzen bada, tratamendu intentsiboa eguneko 20 eta 40 mg-ko dosiarekin erabiltzen da normalean.

Ziklosporina edo GIB/HIESaren aurkako sendagaiak hartzen dituzten pertsonengan, edo giltzurrun-funtzioa murriztua duten pertsonengan, rosuvastatinaren dosia beherantz egokitu behar da, eta, oro har, ez da eguneko 10 mg baino handiagoa izan behar.

Asiako jatorria duten pertsonak estatina sendagaiekiko sentikorrak izan ohi dira eta bigarren mailako efektuak izateko joera handiagoa dute.Oro har, gomendatzen da rosuvastatina egunean 5 mg-tan hastea eta pixkanaka handitzea Asiako pazienteetan.

Rosuvastatina egunean behin hartzen da eta goizez edo gauez har daiteke.Beste estatin droga batzuek ez bezala, pomelo-zuku kantitate xumeak edateak eragin txikia du rosuvastatinan.

Rosuvastatinaren bigarren mailako efektuak

Rosuvastatina garatu eta berehalako urteetan, aditu askok postulatu zuten estatinen albo-ondorioak rosuvastatinarekin hain nabarmenak izango zirela, kolesterola murrizteko dosi txikiagoak erabil zitezkeelako besterik gabe.Aldi berean, beste aditu batzuek esan zuten estatinen bigarren mailako efektuak handitu egingo zirela droga honekin, beste estatinak baino indartsuagoa baitzen.

Bitarteko urteetan, agerikoa da baieztapen bat ez zela zuzena.Badirudi efektu kaltegarrien mota eta magnitudea, oro har, rosuvastatinarekin eta beste estatinekin gertatzen den antzekoa dela.

Estatinak, talde bezala, hobeto jasaten dira kolesterola murrizten duten beste sendagai batzuk baino.2017an argitaratutako meta-analisi batean, ausazko 22 entsegu kliniko aztertu zituen, estatinan sendagai bat ausazkotzat hartutako pertsonen % 13,3k bakarrik eten zuen sendagaia 4 urteko epean albo-ondorioengatik, plazeborako ausazko pertsonen % 13,9rekin alderatuta.

Hala ere, ondo ezagutzen dira estatinak eragindako bigarren mailako efektuak, eta bigarren mailako efektu hauek, oro har, rosuvastatinari eta beste edozein estatinari aplikatzen zaizkio.Bigarren mailako efektu horien artean nabarmenenak hauek dira:

• Muskuluekin lotutako gertakari kaltegarriak.Giharren toxikotasuna estatinek eragin dezakete.Sintomak mialgia (gihar-mina), muskulu-ahultasuna, gihar-hantura edo (kasu arraroetan, larrietan) rabdomiolisiak izan daitezke.Rabdomiolisia giltzurrun-gutxiegitasun akutua da, giharren matxura larriak eragindakoa.Kasu gehienetan.giharrekin lotutako bigarren mailako efektuak beste estatina batera aldatuz kontrolatu daitezke.Rosuvastatina muskulu-toxikotasun txiki samarra eragiten duten estatinen artean dago.Aitzitik, lovastatina, simvastatina eta atorvastatina muskulu-arazoak sortzeko joera handiagoa dute.
• Gibeleko arazoak.Estatinak hartzen dituzten pertsonen % 3k gibeleko entzimen igoera izango dute odolean.Pertsona horietako gehienetan, ez da benetako gibeleko kalterik ikusten, eta entzimetan igoera txiki horren garrantzia ez dago argi.Oso pertsona gutxitan, gibeleko lesio larria izan da;ez dago argi, ordea, gibeleko lesio larriaren intzidentzia handiagoa denik estatinak hartzen dituzten pertsonengan biztanleria orokorran baino.Ez dago zantzurik rosuvastatina beste estatinek baino gibeleko arazo gehiago edo gutxiago sortzen duenik.
• Urritasun kognitiboa.Estatinek narriadura kognitiboa, memoria galera, depresioa, suminkortasuna, oldarkortasuna edo nerbio-sistema zentralaren beste efektu batzuk eragin ditzaketela planteatu da, baina ez da argi frogatu.FDAri bidalitako kasuen txostenen azterketa batean, estatinekin lotutako ustezko arazo kognitiboak ohikoagoak dira estatina lipofilikoen sendagaiekin, atorvastatina, fluvastatina, lovastatina eta simvastatina barne.Estatina hidrofiloen sendagaiak, rosuvastatina barne, gutxiago inplikatu dira gertakari kaltegarri potentzial honekin.
• Diabetesa.Azken urteotan, diabetesaren garapenaren hazkunde txiki bat estatina terapiarekin lotu da.Bost entsegu klinikoren 2011ko metaanalisi batek iradokitzen du intentsitate handiko estatinarekin tratatutako 500 pertsonetan diabetes kasu gehigarri bat gertatzen dela.Oro har, arrisku-maila hori onargarritzat jotzen da, betiere estatinak arrisku kardiobaskular orokorra nabarmen murrizten duela espero bada.

Estatina sendagaiekin normalean jakinarazi diren beste albo-ondorio batzuk goragalea, beherakoa eta artikulazioetako mina dira.

Elkarreraginak

Zenbait sendagai hartzeak rosuvastatinarekin (edo edozein estatinarekin) albo-ondorioak garatzeko arriskua areagotu dezake.Zerrenda hau luzea da, baina rosuvastatinarekin elkarreragiten duten sendagairik nabarmenenak hauek dira:

• Gemfibrozil , kolesterola jaisten ez den estatina da
• Amiodarona, arritmikoen aurkako droga bat da
• GIBaren hainbat sendagai
• Antibiotiko batzuk, bereziki klaritromizina eta itrakonazona
• Cyclosporine, droga immunosupresora

Verywell-en hitz bat

Rosuvastatina eskuragarri dagoen estatina indartsuena den arren, oro har, bere eraginkortasuna eta toxikotasun profila beste estatina guztien antzekoa da.Hala ere, egoera kliniko batzuk daude rosuvastatina beste estatina sendagai batzuen aldean hobets daitekeena.