Clopidogrel eta Ticagrelor P2Y12 errezeptorearen antagonistak dira, plakako adenosina difosfatoa (ADP) inhibitzen dutenak, adenosina difosfatoaren (ADP) bere plaka P2Y12 hartzailearekiko lotura eta GPII.b/III.a konplexuaren bigarren mailako ADP bidezko glikoproteinaren jarduera inhibituz.

Biak klinikoki erabili ohi diren antiplatelerrak dira, angina egonkorra kronikoa, arteria koronarioaren sindrome akutua eta trazu iskemikoa duten pazienteetan tronbosia prebenitzeko erabil daitezkeenak.Beraz, zein da aldea?

1, hasierako ordua

Ticagrelor eraginkorragoa da, eta arteria koronarioaren sindrome akutua duten pazienteentzat, plaken agregazioa inhibitzeko azkar jarduten du, eta Clopidogrel ez da hain eraginkorra.

2, Hartu dosiaren maiztasuna

Clopidogrel-en erdi-bizitza 6 ordukoa da, eta Ticagrelor-en erdi-bizitza 7,2 ordukoa da.

Hala ere, Clopidogrel-en metabolito aktiboak modu itzulezinean lotzen dira P2Y12 gaiarekin, eta Ticagrelor eta P2Y12 gaia itzulgarriak dira.

Hori dela eta, Clopidogrel egunean behin hartzen da, eta Ticagrelor egunean bitan ematen da.

3, Plaketa aurkako ekintza

Ticagrelor-en antiplaketak eraginkorragoak ziren, eta ikerketek frogatu zuten Ticagrelor-ek ez zuela alderik izan heriotza kardiobaskularra eta miokardioko infartua murrizteko, Clopidogrel taldean baino handiagoa zen eta iktusean.

Sindrome koronario akutua (ACS) duten pazienteentzako Ticagrelor tratamenduak dituen onuretan oinarrituta, etxean eta atzerrian dauden gidalerro garrantzitsuek Ticagrelor plaka antiplaketarioen tratamendurako gomendatzen dute ACS pazienteetan.Europako Bihotz Elkartearen bi gidalerro (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 eta STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel Ticagrelor-ekin tratatu ezin diren pazienteetan bakarrik erabil daiteke.

4, Odoljarioa izateko arriskua

Ticagrelorren epe luzerako aplikazioaren ondorioz odoljarioa izateko arriskua Clopidogrelarena baino apur bat handiagoa zen, baina odoljarioa izateko arriskua antzekoa zen epe laburreko erabileran.

KAMIR-NIH-k Ekialdeko Asiako populazioan oinarrituta egindako ikerketek erakusten dute TIMI hemorragia izateko arriskua nabarmen handiagoa zela ≥ 75 urteko pazienteetan Clopidogrelen baino.Hori dela eta, 75 urtetik gorako acS gaixoentzat, Clopidogrete aukeratzea gomendatzen da P2Y12 inhibitzaile hobetsia aspirinaren arabera.

Plaka txikiko plaka kopuru baxua duten pazienteentzako plaken aurkako platepett terapiak Ticagrelor-en aukera ere saihestu behar du.

5、Beste kontrako erreakzioak

Ticagrelor-ekin tratatutako pazienteetan gehien jakinarazi diren erreakzio kaltegarriak arnasteko zailtasunak, ubeldurak eta sudurreko odoljarioak izan dira, Clopidogrel taldean baino tasa handiagoan gertatu direnak.

6, Drogen elkarrekintzak

Clopidogrel aurreko sendagaia da, CYP2C19k metabolito aktibo gisa metabolizatzen duena, eta entzima honen jarduera inhibitzen duen sendagai bat hartzeak Clopidogrel metabolito aktibo bihurtzeko maila murriztu dezake.Hori dela eta, ez da gomendagarria CYP2C19 inhibitzaile sendoak edo moderatuak erabiltzea, hala nola omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, boliconazol, fluoxetina, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi.

Ticagrelor CYP3A4-k metabolizatzen du batez ere, eta zati txiki bat CYP3A5-ek metabolizatzen du. CYP3A inhibitzaileen erabilera konbinatuak ticagrelor Cmax eta AUC handitu ditzake.Hori dela eta, saihestu egin behar da ticagrelor CYP3A inhibitzaile indartsuekin erabiltzea, hala nola ketoconazol, itraconazol, voriconazol, clarithromycin, etab.. Hala ere, CYP3A induzitzailearen erabilera konbinatuak ticagrelor Cmax eta AUC murrizten ditu, hurrenez hurren.Hori dela eta, CYP3A induzitzaile indartsuen erabilera konbinatua saihestu behar da, hala nola dexametasona, fenitoina sodioa, fenobarbital eta carbamazepina.

7、Terapia antiplaquetarioa giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan

PLATOk, giltzurrun-gutxiegitasuna duten sindrome koronario akutua duten pazienteei buruzko ikerketa batean, ticagrelor taldean kreatinina serumikoaren igoera nabarmena erakutsi zuen clopidogrelarekin alderatuta; ARBarekin tratatutako pazienteen azterketa gehiagotan, kreatinina serumikoaren % 50eko igoera agertu zen, giltzurrunarekin lotutako kaltegarriak. gertaerak, eta giltzurrun-funtzioari lotutako gertakari kaltegarriak nabarmen handiagoak izan ziren ticagrelor taldean clopidogrel taldean baino. Hori dela eta, clopidogrel + aspirina izan behar da lehen aukera giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteentzat.

8、Terapia antiplaquetarioa gota/hiperurizemia duten pazienteetan

Tikagrelorren erabilera luzeak gota izateko arriskua areagotzen duela frogatu da. Gota ticagrelor tratamenduaren ohiko erreakzio kaltegarri bat da, ticagreloraren metabolito aktiboek azido urikoaren metabolismoan duten eraginarekin erlazionatuta egon daitekeena. Horregatik, clopidogrel gota-plaketetarako terapia optimoa da. /hiperurizemia gaixoak.

9, Terapia antiplaquetaria CABG (arteria koronarioaren saihesbidearen injertoa) aurretik

Dosi baxuko aspirina (75 eta 100 mg) hartzen ari diren CABGrako programatutako pazienteek ez dute ebakuntza aurretik gelditu beharrik; P2Y12 inhibitzailea jasotzen duten pazienteek ticagrelor gutxienez 3 egunez eta clopidogrel 5 egunez gutxienez ebakuntza baino lehen eten behar dute.

10, Clopidogrelaren erreaktibitate baxua

Plaketak clopidogrelarekiko erreaktibotasun baxuak iskemia-denbora ekar dezake.Clopidogrelaren erreaktibitate baxua gainditzeko, klopidogrelaren dosia handitzea edo ticagrelor-arekin ordeztea aukera arruntak dira.

Ondorioz, ticagrelorek azkar jarduten du eta efektu inhibitzaile indartsuagoa du.Sindrome koronario akutuaren tratamenduan, ticagrelor-ek efektu antitronbotiko hobea du, eta horrek gehiago murrizten du hilkortasuna, baina odoljarioa izateko arrisku handiagoa du, eta clopidogrelak baino kontrako erreakzio handiagoak ditu, hala nola disnea, kontusioa, bradikardia, gota eta abar.